Cofeina este cel mai utilizat medicament psihoactiv din lume. Ca și nootropic, cafeina ajută la îmbunătățirea timpului de reacție, a vigilenței, memoriei, dar și a stării generale de bine. Cafeina este o adenozină antagonistă ce influențează acetilcolina, epinefrina (adrenalina), serotonina și stimulează utilizarea dopaminei, producând astfel un efect stimulant general. Asigură de asemenea și un efect protectiv deoarece stimulează expresia genelor din factorul neurotropic derivat din creier (BDNF). Studiile au arătat că un consum repetate de cafeină poate proteja creierul împotriva dezvoltării bolilor neurodegenerative cum ar fi Alzheimer și Parkinson. Cafeina îmbunătățește starea de spirit în aproximativ o oră de la administrare, deoarece crește densitatea receptorilor GABA, potențează dopamina și sensibilizează receptorii de serotonină.